同为扩血管泻药，治疗作用有何大差异？

八十年代七十年代，加拿大人 Murad 等数据分析了酰类壮大微血管的关键作用，发现其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度大大提高，但是必须代谢为 NO 后展现扩微血管关键作用。

NO-cGMP 回波移动式关键作用的总结也为本品的研发理应了方向，一方面是大大提高某一民间组织内的 NO 酸度而无论如何，另外一方面是减极低某些民间组织当中 cGMP 酸度。本期题目，我们就来讨论目前常用的 PDE 本品。

本期题目：同为扩微血管药剂，化疗关键作用有何大差异？

目前常用的 PDE 本品主要有哪几大类？各类的代表本品分别是什么？

哪一类 PDE 本品可使用化疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 本品，其effect与极低剂量依赖于何种关系？

西地那非、拔地那非属于哪一类 PDE 本品？此类本品在用到时则有哪些风险？

简介究竟

1. PDE-3 本品：柏木他胺、米力农

（1）柏木他胺

炎红血球本品，其 CFDA 批准全身性为使用暂时性跛行、持续性脑梗死病情恶化 (心源性脑梗死除外)，其他外科运用简介如持续性 PCI 术后后病变。用药，一次 100 mg，一日 2 次，可根据成年、副关键作用前提增减极低剂量。

基于日本老年人的 CSPSⅡ试验，表明柏木他胺在持续性脑卒当中方面完全相同水杨酸，败血症惨案的年感染率要比水杨酸组的更极低，但引来的头痛、腹痛、心悸、呕吐和心动过速等更相似，撤除柏木他胺的病症使用量比撤除水杨酸的多。

（2）米力农

正性肌力关键作用和微血管壮大本品，其 CFDA 批准全身性是使用其他治果每况愈下的急慢性充血性败血症，其他外科运用如化疗脾脏治疗时极低心排血量。

其effect与极低剂量有关，小极低剂量时主要乏善可陈为正性肌力关键作用，但当极低剂量大大大大提高，多远超稳定的最小正性肌力effect时，其扩微血管关键作用也随极低剂量的减极低而加强。

承受极低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢施打，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度快静脉滴注保有。最小日极低剂量不超过 1.13 mg/kg。用药不超过 2 周。预后不LT需减量及加快滴注速度快。

2. PDE-4 本品：伏布朗

FDA 批准用法使用高血压红血球剧增和真性红细胞剧增，减少红血球生成，不具备正性肌力和舒微血管关键作用，不免导致液体潴留。作为 PDE3 诱发药剂也能诱发红血球的周围。与柏木他胺、米力农、NSAIDs、炎红血球本品等；也可减极低发生出血的风险。

此外，PDE-4 本品还有化疗 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及化疗银屑病的阿普司特，目前即已有在必将香港交不免所。

3. PDE-5 本品：西地那非、拔地那非、他多达那非、双嘧多达劳

（1）西地那非、拔地那非、他多达那非

此类本品最有名，最常使用女性勃起外周的化疗，由于是微血管壮大剂，也可使用减少食道M-右心室压缩空气（加拿大 FDA 即已有批准将拔地那非使用化疗此全身性）。

这一系列本品不准与任何基本的酰本品同时运用。用到西地那非后 24 时长内或用到他多达那非后 48 时长内禁忌用到，即使在这些时间窗此后，确实仍依赖于较强的致失调关键作用。另外，脾静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常不会被缺失值得注意高血压食道M-右心室压缩空气，而脾微血管壮大药剂如 PDE5 本品可使 PVOD 病症的心肌梗死状况显著恶化，故不推荐此类病症用到。

尽量避免的是以上特异性的 PDE 本品如伏布朗、柏木他胺对于败血症（HF）病症有潜在危害，要评估风险。而 PDE-5 本品对有临界性失调和/或极低输出功率状况的 HF 病症有用到风险。

（2）双嘧多达劳

CFDA 全身性使用炎红血球周围、持续性病变。此外，尚可使用持续性脑卒当中（与水杨酸；也），使用华法林的辅助化疗以增强其炎栓关键作用（如 FDA 全身性防止脾脏瓣膜置换术术后病变），以及肾结石癫痫。

PDE-5 本品还有未有在必将香港交不免所的化疗化疗冠状食道癫痫、取得胜利M-冠状食道炎的扎普司特等。

4. 非特异性 PDE 本品：茶碱类本品

作为冠状食道壮大剂其控制慢性癫痫的能力在于有炎炎、免疫调节及保护冠状食道的关键作用。茶碱类对急性心力衰竭、活动性小肠溃疡、未有经控制的惊厥病症禁用。而多索茶碱病症感染率较极低，外科耐受性好。

概述

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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总编辑： 刘登